中药丰量成分（或高含量成分）是中药的重要化学指征，与中药药效、安全性、质控等密切相关，开展中药丰量成分研究是提升中药资源价值和质控标准，助推中药现代化和国际化的重要途径之一。中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物全国重点实验室耿长安团队（治疗糖尿病新药研发专题组）长期致力于传统中药的降糖药物研发，前期已从多种有效中药发现系列降糖活性分子。近期，研究团队围绕儿茶素和芹菜素等中药丰量成分开展了降糖和抗炎功效研究，为该类成分及相关中药的开发利用提供了依据。

儿茶素是自然界广泛分布的黄烷醇类成分，存在于多种中药、饮料、水果、蔬菜等食药植物中，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降糖、心血管保护等多种功效。研究团队利用多种体外模型，对天然存在的四种儿茶素异构体进行了系统的降糖活性筛选，发现该类成分对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制活性，特别是(+)-CT和(+)-ECT的IC50分别为63.5 μM和73.8 μM，体外活性优于降糖药物阿卡波糖。进一步利用酶动力学、多谱学（荧光、UV、CD等）和分子对接等手段揭示了不同儿茶素异构体与α-葡萄糖苷酶的结合方式及抑制机制，其中(+) ECT为α-葡萄糖苷酶的混合型抑制剂，同时作用于游离酶和酶-底物复合物，主要通过静电作用影响酶的疏水区域，与α-葡萄糖苷酶的结合能显著低于阿卡波糖，与体外测试结果一致。最后利用小鼠口服淀粉和蔗糖耐受试验，验证了其体内降糖功效。该工作系统揭示了不同儿茶素异构体抑制α-葡萄糖苷酶的活性和机制差异，为儿茶素类产品的开发利用提供了依据。

图1 儿茶素抑制α-葡萄糖苷酶的作用及机制 (Int. J. Biol. Macromol., 2025, 318, 145051)

芹菜素（Api）是一种天然黄酮类化合物，广泛存在于多种食药植物中，在健康科学领域备受关注。芹菜素具有显著的抗氧化和抗炎活性，通过抑制NF-κB以及MAPK信号通路减轻炎症反应，然而调节这些信号通路的确切机制尚不清楚。白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）是TLR和IL-1R信号通路的核心组分，兼具激酶和Myddosome复合体支架功能。IRAK4的过度激活与慢性炎症密切相关，是多种疾病药物治疗的潜在靶点，然而天然来源的IRAK4抑制剂报道较少。中国科学院昆明植物研究所耿长安团队联合上海药物研究所李佳团队等首次发现Api是IRAK4的天然小分子抑制剂（IC50 = 1.74 μM），可直接与IRAK4结合（Kd = 4.78 μM），并以IRAK4依赖的方式抑制NF-κB、MAPK信号通路，在转录组水平降低巨噬细胞免疫反应，进一步利用小鼠急性炎症和UC模型验证了其体内抗炎药效和分子机制。本研究为新型IRAK4抑制剂的发现和芹菜素的开发利用提供了理论依据。

图2 芹菜素的抗炎作用及机制 (Phytomedicine, 2025, 139, 156519)

上述研究分别发表于国际期刊International Journal of Biological Macromolecules和Phytomedicine，耿长安专题组的李心雨硕士生和贡潘偏抽博士分别为论文的第一作者，中国科学院昆明植物研究所为第一单位，相关研究得到国家自然科学基金、中国科学院和云南省项目资助。

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